中国名：テサモレリン（開発コードTH9507、商品名エグリフタ/エグリフタSV）
CAS 番号: 218949-48-5
構造: 44 個のアミノ酸で構成され、N- 末端チロシン残基がトランス -3-ヘキセノイル基 (DPP-IV 分解に耐性) に結合し、C 末端がアミド化されている合成ヒト GHRH (1-44) 類似体。
分子式: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S (遊離塩基)
分子量：約5135.9Da
外観: 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末-
純度: 研究グレード、一般標準 98% 以上 (HPLC)
溶解性: 滅菌水または酢酸/抗菌水に易溶、純粋な有機溶媒に難溶
保存: 未再構成凍結乾燥粉末 -20 度、光と湿気から保護。戻した後は2〜8度で冷蔵し、2〜4週間以内に使用することをお勧めします。凍結と解凍を繰り返さないでください。
テサモレリンは、下垂体前葉の成長ホルモン細胞に特異的に結合する GHRH 受容体アゴニストで、Gs-AC-cAMP-PKA 経路を活性化→下垂体による内因性成長ホルモン (GH) の合成とパルス状放出の促進→その後肝臓 IGF-1 のアップレギュレーションを引き起こします。
GH の上昇は、脂肪細胞ホルモン-感受性リパーゼ（HSL）を活性化することで内臓脂肪（VAT）の脂肪分解を特異的に促進し、トリグリセリドの蓄積を減少させ、腹部深部の脂肪を大幅に減少させますが、末梢皮下脂肪にはほとんど影響しません。組換えヒト成長ホルモン (rhGH) の直接注射とは異なり、これにより視床下部の下垂体の負のフィードバック ループが維持され、GH レベルが病理学的レベルにまで上昇するのを防ぎ、生理学的分泌リズムに近い状態が維持されます。
内臓脂肪の目標を絞った削減: 26 週間で内臓脂肪を約 15%～18% 削減することが臨床的に証明されており、現在最も強く支持されている VAT- 削減ペプチドであり、HIV- 関連の脂質代謝障害に対して FDA- が承認した唯一の GHRH 類似体です。
生理学的衝動の維持: 視床下部の下垂体軸を抑制する HGH の直接注射とは異なり、長期使用により、外因性下垂体抑制がより穏やかになります。{0}{1}{1}
末梢皮下脂肪の減少なし：四肢の皮下脂肪にはほとんど影響を及ぼさないため、中心性肥満の方に適しています。
追加の利点: いくつかの研究では、肝臓の脂肪含有量を減らし、NAFLD 指標を改善できることが示されています。
IGF-1 と血糖の影響: 血清 IGF-1 レベルを上昇させ、インスリン感受性を軽度悪化させ、空腹時血糖値/HbA1c を上昇させる可能性があります。前糖尿病の人は注意して使用してください。
水分とナトリウムの滞留と関節痛: 一般的な副作用には、末梢浮腫、手根管症候群-指のしびれなど、関節痛-が含まれます。これは GH 効果であり、誰もが耐えられるわけではありません。
リバウンド効果: 内臓脂肪は中止後数か月から 1 年以内に徐々にリバウンドします。それは永続的な解決策ではありません。
機能的な下垂体が必要: 下垂体切除術、下垂体腫瘍、または重度の視床下部下垂体軸損傷のある患者にはまったく効果がないか、禁忌さえあります。{0}
減量薬ではありません: 全体的な体重の変化は最小限です。ウエスト周囲だけが減少し、体組成が改善されます。
HIV-に感染したリポジストロフィー患者 - 当初承認された適応症
重大な内臓腹部肥満のある非 HIV 感染者、代謝リスクを懸念している人（適応外研究での使用）-
体重減少を追求するのではなく、内臓脂肪を減らすことに重点を置き、食事と運動による体組成の最適化を目指します。
研究用途: GHRH 受容体活性、GH パルス制御、脂質代謝{0}}関連の in vitro/動物実験
禁忌: 妊婦（妊娠カテゴリー X）、活動性悪性腫瘍（GH/IGF-1 成長促進リスク）、下垂体機能不全/腫瘍、マンニトールなどの原材料または賦形剤に対するアレルギー
以下の場合は注意して使用してください: 糖尿病/耐糖能障害(空腹時血糖/HbA1cの定期的なモニタリングが必要)、手根管症候群の病歴、重度の心血管疾患または腎臓疾患
IGF-1 モニタリング: 継続的に使用するには、3 か月ごとに血清 IGF-1 をチェックすることをお勧めします。 > +3... が残っている場合、SDS はその使用を減らすか一時停止することを検討しています。
WADA ステータス: 成長ホルモン放出ホルモン類似体として分類されており、-アンチドーピング禁止リストに記載されています。-競技スポーツ選手は使用しないでください。
原材料に関する警告: 市販の原材料のほとんどは未登録であり、「研究用途のみ」と表示されています。人体への直接注射は固く禁止されています。購入時には必ず認証証明書 (COA) (HPLC+MS) を要求してください。偽造ペプチド/不純物のリスクは非常に高くなります。
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